Гормон соматостатин и его функции. препараты аналоги

Гормон соматостатин представляет собой пептидный элемент, который преимущественно синтезируется в поджелудочной железе. За про выработку вещества отвечают клетки Лангерганса. Гормон впервые был выявлен в клетках гипоталамуса. Однако впоследствии его наличие было обнаружено и в иных тканях.

Что такое соматостатин?

Гормон соматостатин и его функции. Препараты аналоги

В человеческом организме элемент присутствует в двух основных формах – с содержанием 14 и 28 аминокислот. Первую – выявляют в головном мозге, поскольку за ее синтез отвечает гипоталамус. Вторая – находится в поджелудочной железе. Также этот вид гормона присутствует в кишечных стенках.

В мозге присутствует не более 25 % соматостатина. Остальная часть элемента функционирует в органах пищеварения. Рецепторы к веществу находятся в мозге и других внутренних органах.

Выработка соматостатина начинается еще в период внутриутробного развития – примерно на третьем месяце. В этот период ключевая роль вещества заключается в регулировании формирования гормона роста. Чем активнее продуцируются факторы роста, тем большее количество гормона синтезирует гипоталамус.

С его помощью удается подавить выработку соматотропного рилизинг-фактора. Также вещество замедляет выведение гормона роста. Причем его образование остается на прежнем уровне.

При нарушении синтеза соматостатина возникают такие нарушения, как акромегалия и гигантизм. Формирование рецепторов к веществу останавливается при развитии болезни Альцгеймера.

Функции гормона

Ключевой задачей вещества является регулирование выделения гормона роста. Помимо этого, функции соматостатина включают следующее:

  • Подавление формирования дофамина;
  • Прекращение выработки норадреналина;
  • Подавление синтеза гормоновГормон соматостатин и его функции. Препараты аналоги гипоталамуса, которые стимулируют активность надпочечников и щитовидной железы, – к ним относят кортиколиберин и тиролиберин;
  • Прямое изменение выработки альдостерона, тиреотропных гормонов, адреналина, норадреналина;
  • Прекращение формирование ренина почками;
  • Уменьшение попадания в кровь глюкагона и инсулина;
  • Угнетение продукции секретина, соляной кислоты, пепсина и гастрина;
  • Подавление сократительной активности пищеварительных органов, замедление переваривания и перемещения продуктов питания по желудочно-кишечному тракту;
  • Снижение параметров артериального давления и частоты пульса;
  • Замедление деления клеток иммунитета, хрящевых тканей, костных структур, а также сужение сосудов в этих элементах;
  • Снижение параметров частоты пульса и давления;
  • Регулирование дыхательного ритма.

Симптомы повышения уровня гормона

В нормальном состоянии с мочой выделяется 120-200 пг гормона в час. При опухолевом поражении гипофиза это значение увеличивается приблизительно в 40 раз. Высокое содержание соматостатина характеризуется такими признаками:

  1. Формирование конкрементов в желчном пузыре – это нарушение обусловлено снижением его сократительной активности;
  2. Диарея, которая сопровождается утратой жиров, – наблюдается на фоне снижения уровня ферментов, отвечающих за усвоение липидов в кишечнике, и нарушении процесса всасывания;
  3. Уменьшение гемоглобина; Гормон соматостатин и его функции. Препараты аналоги
  4. Абдоминальные боли;
  5. Сахарный диабет – гормональное вещество нарушает выделение инсулина;
  6. Уменьшение количества эритроцитов;
  7. Уменьшение массы тела;
  8. Снижение кислотности желудочного сока.

Лекарственные препараты на основе соматостатина

Для лечения болезней, которые связаны с увеличением синтеза отдельных пептидов, могут применяться медикаментозные средства на основе искусственных аналогов соматостатина. Синтетический препарат используется для терапии различных патологий, которые обусловлены избыточной активностью отдельных элементов. Механизм действия соматостатина оказывает влияние на такие процессы:

  • Помогает печени сократить синтез гормона, который выделяет сахар в кровь;
  • Снижает уровень соляной кислоты в желудке;
  • Замедляет перемещение продуктов питания по пищеварительному тракту;
  • Предотвращает синтез ферментов;
  • Восстанавливает кровоток в эпигастральной зоне;
  • Замедляет всасывание глюкозы в пищеварительных органах;
  • Приводит в норму синтез соматотропного гормона.

Медикаментозные препараты, которые являются аналогами соматостатина, могут оказывать кратковременный или пролонгированный эффект. Быстродействующие вещества применяются для терапии патологий пищеварительных органов. Лекарства с длительным действием активно применяются в эндокринологической практике.

Показания и противопоказания

Вещество выписывают при наличии серьезных показаний. Это можно делать после проведения детальной диагностики. Вещество активно применяют для борьбы с поражениями слизистых покровов пищеварительных органов – язвенной болезни, эрозивного гастрита.

Также с его помощью удается лечить свищевые образования в кишечнике. Помимо этого, гормон помогает устранять проблему в желчных протоках, поджелудочной железе.

К основным показаниям к использования гормонального препарата относят следующее:

  1. Подготовка к обследованию, которое нуждается в сокращении содержания гормонов, синтезируемых поджелудочной;
  2. Опухолевые новообразования в пищеварительных органах, имеющие эндокринное происхождение;
  3. Кровотечения в органах пищеварения;
  4. Геморрагический гастрит;
  5. Развитие акромегалии; Гормон соматостатин и его функции. Препараты аналоги
  6. Тромбообразование в венах пищевода;
  7. Аденома гипофиза;
  8. Рефрактерная диарея у людей, страдающих СПИДом;
  9. Опухолевые образования, которые продуцируют гормональные элементы – соматотропин, соматолиберин, соматрелин;
  10. Предотвращение кровотечений перед проведением хирургических вмешательств на пищеварительных органах.

Соматостатин нечасто выписывают несколькими курсами, поскольку есть риск появления чрезмерной чувствительности к активному веществу и развития аллергии. Средство строго запрещено использовать в период беременности и сразу после родов.

Если требуется использовать лекарство в период лактации, малыша переводят на искусственное вскармливание. При появлении симптомов непереносимости вещества нужно подобрать аналог препарата.

Способ применения

Искусственный гормон следует вводить внутривенным способом. Это можно делать исключительно в условиях стационара под контролем врачей. Чтобы приготовить капельницу, следует взять 1 ампулу с 3000 мкг активного компонента и смешать с физраствором. Также можно использовать раствор глюкозы концентрацией 5 %.

Гормон соматостатин и его функции. Препараты аналоги

Способ применения вещества зависит от диагноза:

  • При острых кровотечениях в пищеварительном тракте и варикозном расширении вен пищевода на начальном этапе терапии вводят 250 мкг соматостатина с помощью шприца. Лишь после этого приступают к введению капельным способом. Это нужно делать со скоростью 3,5 мкг/час. Проблему удается устранить за 12-24 часа. Затем на протяжении 72 часов проводится поддерживающее лечение.
  • При диабетической коме гормональное вещество используют с инсулином. Однако соединять данные средства не рекомендуется. Скорость введения соматостатина составляет 100-500 мкг/час. Лекарство используют до восстановления нормального содержания сахара.
  • Чтобы справиться со свищами, введение соматостатина осуществляют со скоростью 250 мкг/час. Терапия продолжается до полного заживления свища. Затем еще 2-3 суток нужно понемногу уменьшать дозу. Это поможет избежать появления синдрома отмены.
  • После проведения операции на поджелудочной железе медикамент нужно вводить в объеме 250 мкг/час. Это делают в течение 5 дней.

Любые варианты самолечения соматостатином строго запрещены. Также не рекомендуется самостоятельно менять дозу или отменять лекарство.

Гормон соматостатин и его функции. Препараты аналоги

Чаще всего лекарство нормально переносится. Однако в отдельных ситуациях возникают нежелательные побочные эффекты.

К ним относятся:

  1. Приливы;
  2. Симптомы диспепсии;
  3. Мигрени;
  4. Предобморочные состояния;
  5. Снижение содержания сахара в крови;
  6. Аллергические реакции на коже;
  7. Проблемы в работе сердца.

Соматостатин – это важный гормон, который преимущественно продуцируется поджелудочной железой. Этот элемент регулирует различные процессы в организме. Нарушение его содержания может свидетельствовать об опасных патологиях. В подобных случаях необходимо обращаться к врачу и четко следовать его назначениям.

Источник: https://gormony.guru/somatostatin-gormon.html

Особенности гормона соматостатина и его синтетических аналогов

  • Соматостатин — пептидный гормон, который в большинстве своем вырабатывается в поджелудочной железе, в клетках Лангерганса.
  • Обнаружен он был впервые в клетках гипоталамуса, а затем его присутствие было установлено в других тканях.
  • Это активное вещество выполняет роль ингибитора некоторых других пептидных соединений эндокринной системы человека.

В каких клетках поджелудочной железы происходит синтез?

Орган эндокринной системы — поджелудочная железа, состоит из нескольких видов клеток, которые участвуют в экзокринной и эндокринной деятельности организма.

За производство веществ, отвечающих за качество пищеварения, ответственна большая часть поджелудочной. Количество эндокринной ткани в ней составляет только один процент от всего объема паренхимы и называется островками Лангерса. Они состоят из четырех видов клеток:

  1. А-образования вырабатывают глюкагон.
  2. В-образования отвечают за концентрацию инсулина.
  3. В D-образованиях происходит секреция соматостатина.
  4. В РР-клетках идет выработка панкреатического полипептида.

Гормон соматостатин и его функции. Препараты аналоги

В практике эндокринологии известны болезни, возникающие в следствие нарушения работы клеток, вырабатывающих различные гормоны. Увеличение синтеза соматостатина относится МКБ-10 к подклассу IV.

Соматостатин

Сложное белковое соединение, состоящее из более чем 50 аминокислотных остатков, вырабатывается клеточными образованиями следующих систем организма:

  • гипоталамусом;
  • поджелудочной железой;
  • пищеварительными отделами;
  • в тканях нервной системы.

Его действие распространяется на кровоток и на пищевой тракт.

Функции гормона

Активное вещество действует прежде всего в отделах ЖКТ. Он действует угнетающе на следующие пептиды:

  • глюкагон;
  • гастрин;
  • инсулин;
  • соматомедин-С;
  • холецистокинин;
  • вазоактивный интестинальный пептид.

Не менее активно соматостатин ведет себя по отношению к гормону роста, а также к инсулину.

Взаимодействие с глюкагоном

Вещество глюкагон производится клетками печени, и отвечает за рост концентрации сахара в крови. При поступлении сигнала о гипогликемии глюкагон начинает активно расщеплять накопленные углеводы до состояния глюкозы.

Рекомендуем узнать:  В чем опасность и польза адреналина

Такое активное вещество становится антагонистом инсулину. Его деятельность призвана останавливать соматостатин.

Взаимодействие с гастрином и инсулином

Гастрин — активное вещество, которое вырабатывается клетками желудка и поджелудочной железы, его количество влияет на процесс пищеварения.

Гормон соматостатин и его функции. Препараты аналоги

Его повышение влияет на увеличение количества соляной кислоты в желудке. Соматостатин при патологическом повышении концентрации гастрина начинает тормозить его синтез. При этом взаимодействие происходит в ЖКТ.

Концентрацию инсулина соматостатин понижает в поджелудочной железе и в кровотоке.

Читайте также:  Анализ мочи на мау (микроальбуминурия): что показывает и как сдавать

Взаимодействие с соматомедином-С

У посредника гормона роста — соматомедина-С, или как его еще называют ИФР-1, который образуется в гипофизе, есть свои регуляторы.

Это повышающий его концентрацию соматолиберин, и понижающий — соматостатин. Кроме того, на увеличение концентрации данного гормона в крови влияют:

  • стрессы;
  • количество сна;
  • белковая пища.

Все эти факторы увеличивают синтез соматомедина-С и его влияние на организм через печень и хрящевую ткань.

Взаимодействие с гормоном роста

Соматостатин, образующийся в клетках гипоталамуса, вступает во взаимосвязь с соматотропином, который еще называют соматокринином. Гормон роста отвечает за следующие процессы в организме:

  • рост трубчатых костей в длину;
  • увеличение количества глюкозы в крови;
  • сжигание подкожного жира.

Гормон роста — это естественный природный анаболик.

За выработку соматотропина в гипоталамусе отвечает соматокринин, а за торможение — соматостатин.

Помимо влияния этих гормонов на секрецию соматотропина его выработка усиливается при воздействии следующих факторов:

  1. Длительного сна.
  2. Употребления грелина.
  3. Физических нагрузок.
  4. Лечения аутоиммунных болезней глюкокортикостероидами.
  5. Применения препаратов или продуктов с повышенным содержанием эстрогена.
  6. Заболевания гипертиреозом.
  7. Гипогликемии.

Гормон соматостатин и его функции. Препараты аналоги

Повышает уровень гормона роста также использование в дополнительном питании следующих стимулирующих аминокислот:

  • аргинина;
  • орнитина;
  • лизина;
  • глутамина.

Дополняют функцию соматостатина в отношении гормона роста другие состояния:

  1. Повышение уровня сахара в крови.
  2. Повышение уровня жирных кислот в кровотоке.
  3. Обратная связь от роста количества ИФР-1 в крови.

Функции соматостатина велики, он участвует практически во всех процессах по торможению роста многих пептидов. Такое свойство гормона давно изучено эндокринологами и используется для лечения многих заболеваний.

Препараты из соматостатина

В лечении патологий, связанных с увеличением производства некоторых пептидов, помогают препараты, в основе которых используются синтетические аналоги соматостатина.

Синтезированный препарат применяется для лечения болезней, вызванных чрезмерной деятельностью некоторых веществ, производимых внутренними органами. Лекарство влияет на следующие процессы:

  1. Помогает печени снизить выработку гормона, продуцирующего сахар в кровь.
  2. Предотвращает ускоренное прохождение пищи по желудочно-кишечному тракту.
  3. Уменьшает концентрацию соляного раствора в желудке.
  4. Препятствует производству ферментных веществ.
  5. Замедляет усвоение глюкозы в желудочно-кишечном тракте.
  6. Нормализует кровообращение в области эпигастрия.
  7. Нормализует секрецию соматотропного гормона.

Лекарственные средства, аналоги соматостатина, могут быть как короткого действия, так и длительного. Быстродействующие лекарства используют для лечения прежде всего желудочно-кишечного тракта, тогда как длительнодействующие широкое применение получили в практике эндокринологии.

Формы лекарства

Фармакологические препараты относятся к группе гормонов гипоталамусно-гипофизарной системы. Их код — H01CB01. В продаже они встречается под такими торговыми названиями как Модустатин, Стиламин.

Состоит синтетический гормон из 14 белковых остатков, его действие полностью совпадает с естественным гормоном. Особенности препаратов соматостатина и его аналогов заключаются в следующем:

  1. Выпускается он в форме сухого вещества по 250 и 3000 мкг и в ампулах по 1 мл, содержащих 50 или 100 мкг действующего вещества.
  2. Порошок разводится 0,09% раствором NaСl, который должен быть прозрачным и без запаха.
  3. Раствор разведенный хранят только в холодильнике не более 3 суток.

Цены на препараты соматостатина и его аналогов могут колебаться от нескольких сот до нескольких тысяч рублей за упаковку.

Показания к использованию лекарственного соматостатина

Врачи различных специализаций назначают препараты гормона при следующих патологиях:

  1. Язвы желудочно-кишечного тракта, осложненные кровотечением.
  2. Возникновение эрозий на стенках желудка или пищевода.
  3. Образование свищей в поджелудочной железе.
  4. Возникновение свищей в толще кишечника.
  5. Последствия проведения операций.
  6. Коматозное состояние при диабете.

Применяют такое средство медленным введением в вену или под кожу согласно инструкции. Дозы рассчитывают индивидуально.

Аналоги гормона

Отличие аналогов от препаратов природного соматостатина заключается в том, что он выпускается в виде жидкости. Его применяют для купирования следующих недугов:

  1. Акромегалии в острой фазе.
  2. Опухолевых новообразований в эндокринной железе или в отделах ЖКТ.
  3. Для лечения карциноидов.
  4. Тяжелых иммунно-дефицитных состояний, сопровождающихся диспепсической диареей.
  5. Кровотечений внутренних органов.
  6. Нарушений функции синтеза ферментов.

Синтетический аналог купирует выработку некоторых гормонов и активных веществ. По исследовательским данным он переносится легче, чем гормональное природное средство.

Противопоказания

У препаратов пептидного гормона есть некоторые противопоказания:

  1. Беременность.
  2. Период лактации.
  3. Наличие камней в желчном пузыре.
  4. Диабет.
  5. Особая чувствительность к компонентам препарата.

Курс надо проходить полностью для достижения терапевтического эффекта. Повторные применения средства могут вызвать привыкание к гормону и снижение ответной реакции на него.

Лечение препаратом

Особенностью лечения данным лекарственным средством может стать постоянный контроль над уровнем глюкозы в кровотоке пациента, во избежание проблем с возникновением гипо- или гипергликемического криза.

Пациент также должен получать нужное количество полезных веществ, которые будут поступать к нему парентеральным способом, то есть с помощью капельниц.

Способ применения

Методы введения медикаментов каждый раз зависят от болезни, для лечения которой он используется. Применяют следующие тактики лечения соматостатином:

  1. При кровотечениях начинают его введение медленным способом, постепенно увеличивая скорость.
  2. Для лечения симптомов гигантизма применяют использование подкожных уколов, дозировка не должна превышать 1,5 мг/кг.
  3. Для предотвращения осложнений диабета используют введение в вену параллельно с подкожными уколами инсулина.

Гормон соматостатин и его функции. Препараты аналоги

Помогает такой препарат решить проблему послеоперационных осложнений, связанных с нарушением выработки некоторых гормонов. В этом случае его достаточно вводить пациенту трижды в сутки подкожно, согласно инструкции.

Побочные свойства

Гормональный медикамент вызывает следующие побочные действия:

  • мигрени;
  • приливы;
  • предобморочное состояние;
  • диспепсические расстройства;
  • уровень сахара в крови может упасть;
  • кожная аллергия;
  • нарушения в работе сердечной мышцы.

Судя по отзывам о препарате на основе соматостатина, переносится он чаще всего хорошо и редко провоцирует побочные действия.

Источник: https://EndokrinnayaSistema.ru/gormony/somatostatin.html

Соматостатин

L-Аланилглицил-L-цистеинил-L-лизил-L-аспарагинил-L-фенилаланил-L-фенилаланил-L- триптофил-L-лизил-L-треонил-L-фенилаланил-L-треонил-L-серил-L-цистеин циклический (1″14) дисульфид

Химические свойства

  • Соматостатин – пептидный гормон, который вырабатывается гипоталамусом и дельта-клетками островков Лангерганса в поджелудочной железе.
  • По своему химическому строению гормон существует в двух формах, которые отличаются длиной N-конца последовательности аминокислот.
  • Синтетический соматостатин представляет собой циклический пептид из 14 аминокислот.
  • Выпускается данное вещество в виде растворов для инъекционного введения различной концентрации, лиофилизата для приготовления суспензии, которую затем вводят внутримышечно.

Фармакологическое действие

Соматостатиноподобное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство обладает способностью подавлять выработку различных гормонов роста, а именно соматотропин-рилизинг-гормона гипоталамусом; соматотропного и тиреоидного гормона гипофизом.

Также вещество ингибирует выработку серотонина, некоторых пептидов, снижает содержание глюкагона, холецистокинина, инсулина, гастрина, инсулиноподобного фактора роста и вазоактивного интестинального пептида.

Благодаря перечисленным выше свойствам лекарственного средства уменьшается объем крови во внутренних органах, снижается перистальтика кишечника и желудка. Если в верхних отделах желудочно-кишечного тракта имеются кровотечения, прием соматостатина приводит к его остановке.

После внутривенного или внутримышечного введения вещество расщепляется с помощью эндо- и аминопептидаз. Период полувыведения короткий – порядка 2-3 минут.

Показания к применению

Препараты Соматостатина назначают:

  • для остановки острых кровотечений из ЖКТ при варикозном расширении вен пищевода, язве, эрозиях, геморрагическом гастрите;
  • в качестве профилактического средства после операций на поджелудочной железе;
  • при кишечных и желчных свищах, свищах поджелудочной железы;
  • для диагностики, если необходимо снизить интенсивность выработки гормонов роста, глюкагона или инсулина.

Противопоказания

Вещество не рекомендуется принимать:

  • если у пациента аллергия на препарат;
  • беременным женщинам;
  • в раннем послеродовом периоде;
  • при кормлении грудью.

Побочные действия

Гормон соматостатин обычно хорошо переносится.

Однако могут проявиться: головокружение, брадикардия, болезненные ощущения и дискомфорт в области живота, рвота и тошнота при быстром введении, приливы крови к лицу.

Соматостатин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

  1. Вещество вводят внутривенно и внутримышечно.
  2. В зависимости от цели использования и клинической ситуации выбирают различные дозировки и продолжительность введения средства.

  3. Перед использованием р-ор разводят в хлориде натрия или 5% декстрозе.

Как правило, внутривенно вводят 250 мкг лекарства струйно медленно, затем переходят на капельное введение.

Средняя скорость 3,5 мкг на кг веса пациента в минуту.

Для инфузионного ввода препарата рекомендуется использовать перфузионный шприцевой насос.

Если между двумя инфузиями необходимо сделать перерыв более 5 минут, то рекомендуется ввести дополнительно 250 мкг средства медленно внутривенно.

Продолжительность лечения, если было необходимо остановить кровотечение из ЖКТ, составляет до 120 часов. Обычно кровотечение останавливается уже через 12 часов-сутки, но в качестве профилактики ввод лекарства рекомендуется производить еще 2-3 суток.

Для лечения свищей препарат вводят непрерывно по 250 мкг в час, сочетая с парентеральным питанием до тех пор, пока свищ не закроется. Терапию продолжают еще 24-72 часа, лекарство отменяют, постепенно снижая дозу.

В качестве профилактического средства в послеоперационный период Соматостатин продолжают вводить в течение 5 суток после операции. Также показано введение 250 мкг средства в час.

При кетоацидозе используют 100-500 мкг лекарства в час + инъекции инсулина. Как правило, гликемия нормализуется за 4 часа.

Передозировка

Нет данных о передозировке лекарственным средством, так как оно используется обычно в условиях стационара и под наблюдением мед. персонала, что значительно снижает вероятность возникновения передозировки.

Читайте также:  Стероидные гормоны: механизм действия, виды, функции, биохимия

Взаимодействие

  • При сочетании лекарственного средства с гексобарбиталом усиливается снотворное действие последнего.
  • Сочетанный прием препарата с гистаминовыми H2-блокаторами снижает секрецию соляной кислоты.
  • Вещество усиливает действие пентетразола, ускоряет засыпание.
  • Средство нельзя смешивать в одном шприце или капельнице с другими лекарствами.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

Хранить раствор можно в прохладном месте, при температуре не выше 25 градусов и не ниже 10. Не допускать попадания средства в руки маленьким детям или замораживания.

Срок годности

2 года.

Раствор Соматостатина в физ. растворе можно хранить в холодильнике в течение 2 суток.

Особые указания

В начале терапии лекарством иногда развивается гипо- или гипергликемия. Рекомендуется производить регулярный контроль уровня сахара в крови. Особую осторожность необходимо соблюдать при работе с больными сахарным диабетом.

Лечение препаратом можно производить исключительно в условиях стационара.

Во время прохождения терапии питание должно быть парентеральным.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Соматостатина)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Гормон соматостатин и его функции. Препараты аналогиОктреотидГормон соматостатин и его функции. Препараты аналогиСоматулинГормон соматостатин и его функции. Препараты аналогиСандостатин

Стиламин, Модустатин.

Отзывы о Соматостатине

Отзывов о препарате крайне мало, однако отрицательных обнаружено не было.

Цена Соматостатина, где купить

На данный момент невозможно указать актуальную стоимость препаратов на основе соматостатина.

Источник: https://medside.ru/somatostatin

Препараты соматостатина и его аналогов

Соматостатин (Somatostatin) – лекарственный препарат соматостатина. Вводят внутривенно при кровотечениях из варикозно расширенных вен пищевода или кровотечениях при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Октреотид и ланреотид – синтетические аналоги соматостатина.

Октреотид (Octreotide; сандостатин) вводят внутримышечно при акромегалии, под кожу – при остром панкреатите, кровотечениях из вен пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки, а также при эндокринных опухолях желудка и поджелудочной железы (карциноидные опухоли, глюкагономы, гастриномы, инсулиномы).

Ланреотид (Lanreotide) снижает продукцию гормона роста, выделение пролактина и тиреотропного гормона. Обладает выраженным аффинитетом к периферическим соматостатиновым рецепторам.

Снижает секрецию инсулина, глюкагона, гастрина, хлористоводородной кислоты, пищеварительных ферментов, серотонина.

Вводят ланреотид внутримышечно при акромегалии, остром панкреатите, для купирования симптомов при карциноидных опухолях (симптомы карциноидных опухолей связывают с секрецией серотонина).

Агонисты D2-рецепторов

Бромокриптин (Bromocriptine; парлодел) – синтетический препарат, стимулирующий дофаминовые D2-рецепторы.

Так же, как дофамин, который играет роль гипоталамического угнетающего фактора и снижает продукцию пролактина передней долей гипофиза (пролактостатин), бромокриптин стимулирует D2-рецепторы передней доли гипофиза и тормозит секрецию пролактина. Кроме того, бромокриптин уменьшает чрезмерную продукцию гормона роста.

Назначают внутрь для прекращения лактации, при бесплодии и дисменорее, связанных с повышенным уровнем пролактина (пролактин угнетает продукцию гонадотропных гормонов), а также при акромегалии. В связи с активацией D2-рецепторов в neostriatum бромокриптин эффективен при паркинсонизме.

Каберголин (Cabergoline; достинекс) – синтетический агонист D2-рецепторов. Назначают внутрь для подавления лактации, а также при нарушениях, связанных с гиперпролактинемией как у женщин (олигоменорея, аменорея, бесплодие, галакторея), так и у мужчин (импотенция, снижение либидо, гинекомастия). Препарат может быть эффективен также при акромегалии и паркинсонизме.

D2-рецепторов (Quinagolide) – синтетический агонист D2-рецепторов. Назначают хинаголид внутрь при гиперпролактинемии, которая сопровождается галактореей, снижением полового влечения, олигоменореей, аменореей, бесплодием.

  • Препараты гормонов задней доли гипофиза
  • Задняя доля гипофиза выделяет окситоцин и вазопрессин (антидиуретический гормон).
  • Препараты окситоцина и его аналогов

Окситоцин стимулирует ритмическую сократительную активность и тонус миометрия. При стимуляции окситоциновых рецепторов активируется фосфолипаза С, образуется инозитолтрифосфат, который стимулирует выход ионов Са2+ их саркоплазматического ретикулума. Повышение уровня Са2+ в цитоплазме волокон миометрия вызывает их сокращение.

Выраженность действия окситоцина зависит от количества окситоциновых рецепторов в миометрии. На небеременную матку окситоцин практически не действует.

В начале беременности матка мало чувствительна к окситоцину.

Чувствительность миометрия к окситоцину значительно повышается перед родами (увеличивается количество окситоциновых рецепторов), во время родов и сохраняется в первые сутки после родов.

В послеродовом периоде окситоцин стимулирует миоэпителиальные клетки протоков молочных желез и таким образом увеличивает лактацию.

Окситоцин (Oxytocin) – синтетический препарат гормона, имеющего то же название.

Способствует началу родовой деятельности, стимулирует ритмические сокращения миометрия во время родов, повышает тонус миометрия и после родов способствует быстрому уменьшению размеров матки и прекращению послеродового маточного кровотечения. Окситоцин усиливает сокращения миоэпителиальных клеток протоков молочных желез и таким образом стимулирует выделение молока.

Дозируют окситоцин в ME. Вводят внутривенно (капельно) или внутримышечно для возбуждения и стимуляции родовой деятельности, а также внутривенно или в шейку матки для остановки послеродовых маточных кровотечений. Для стимуляции лактации окситоцин применяют интраназально или внутримышечно.

Демокситоцин (Demoxytocin; дезаминоокситоцин) сходен по свойствам и применению с окситоцином. Назначают в таблетках для трансбуккального (за щеку) введения.

  1. Препараты вазопрессина и его аналогов
  2. Вазопрессин (антидиуретический гормон) стимулирует специфические вазопрессиновые V1-рецепторы и вызывает сужение кровеносных сосудов.
  3. Вазопрессин стимулирует V2-рецепторы и увеличивает количество водных каналов (аквапорины) в апикальной мембране эпителия собирательных трубок и за счёт этого увеличивает реабсорбцию воды в собирательных трубках (вода переходит в межклеточную жидкость окружающей ткани, которая имеет высокое осмотическое давление).
  4. Таким образом, вазопрессин повышает артериальное давление за счёт:
  5. – сужения артериальных сосудов;
  6. – увеличения объёма внутрисосудистой жидкости.
  7. При недостаточности вазопрессина развивается несахарный диабет, при котором за сутки может выделяться 10 литров и более гипотоничной мочи.

Терлипрессин (Terlipressin; реместил) – синтетический аналог вазопрессина; действует в основном на V1-рецепторы.

Суживает кровеносные сосуды; повышает тонус мышц пищевода, желудка, кишечника, миометрия.

Применяют при кровотечениях, связанных с расширением вен пищевода; поражением слизистой оболочки желудка, урогенитального тракта, при метрорагиях. Вводят внутривенно или внутримышечно.

Десмопрессин (Desmopressin; адиуретин) – синтетический аналог вазопрессина; действует преимущественно на V2-рецепторы. Выпускается в виде капель для интраназального введения и в растворе для внутривенных, внутримышечных или подкожных инъекций. Применяют при несахарном диабете.

Препараты гормонов щитовидной железы и их антагонистов

Препараты фолликулярных гормонов щитовидной железы

Фолликулы щитовидной железы образованы слоем эпителиальных клеток и заполнены коллоидом, содержащим тироглобулин. Гормоны фолликулов щитовидной железы – трийодтиронин (Т3) и тироксин (Т4) – образуются путём йодирования тирозиновых остатков тироглобулина.

Йодид (I–) путём активного транспорта проникает из плазмы крови в эпителиальные клетки, образующие фолликул.

Под влиянием тиропероксидазы эпителиальных клеток йодид превращается в более активный атомарный йод, который присоединяется к тирозиновым остаткам тироглобулина. При йодировании тирозина образуются Т3 и Т4.

Путем эндоцитоза эпителиальные клетки фолликула поглощают тироглобулин. Отщепление Т3 и Т4 от тироглобулина происходит под влиянием лизосомальных ферментов эпителиальных клеток.

Т3 и Т4 секретируются в кровь; на периферии значительная часть Т4 под влиянием дейодиназы превращается в Т3, который примерно в 5 раз активнее, чем Т4.

Тиреоидные гормоны (в основном Т3) действуют на мембранные, митохондриальные и ядерные рецепторы клеток различных тканей. При этом активируется углеводный, белковый, жировой обмен; повышаются частота и сила сокращений сердца, увеличивается теплопродукция.

Лиотиронин (Liothyronine; трийодтиронин) и левотироксин натрий(Levothyroxine sodium; L-тироксин) – синтетические лекарственные препараты, соответственно Т3 и Т4.

Назначаются внутрь при гипотиреозе (микседема, кретинизм). Действие левотироксина проявляется через 2 недели и после отмены препарата сохраняется несколько недель.

Лиотиронин действует быстрее и короче, чем левотироксин.

  • Побочные эффекты:
  • – головная боль;
  • – беспокойство, бессонница, тремор;
  • – тахикардия, аритмии;
  • – ухудшение стенокардии;
  • – снижение массы тела.
  • Препараты йода

Калия йодид (Potassium iodide) и натрия йодид (Sodium iodide) назначают внутрь для профилактики эндемического зоба в дозах 100–200 мкг 1 раз в сутки. Для лечения эндемического зоба калия йодид применяют ежедневно в дозах 200–600 мкг. В качестве радиопротекторного средства калия йодид назначают ежедневно в дозе 0,125 г.

Антитиреоидные средства

Антитиреоидные средства применяют при гиперфункции щитовидной железы (тиреотоксикоз, базедова болезнь).

Пропилтиоурацил (Propylthiouracil) и тиамазол (Thiamazole; мерказолил) – производные тиомочевпны.

Ингибируют тиропероксидазу и таким образом препятствуют йодированию тирозиновых остатков тироглобулина, нарушают синтез Т3 и Т4. Пропилтиоурацил, кроме того, нарушает превращение Т4 в Т3 на периферии.

Оба препарата назначают внутрь. При применении этих препаратов возможны лейкопения, кожные сыпи.

Калия йодид (Potassium iodide) и натрия йодид (Sodium iodide) в высоких дозах (160– 180 мг) назначают внутрь в качестве антитиреоидных средств перед операцией на щитовидной железе. В этом случае йодиды снижают синтез и выделение Т3 и Т4.

  1. Побочные эффекты йодидов:
  2. – головная боль;
  3. – слезотечение, конъюнктивит;
  4. – боль в области слюнных желез;
  5. – ларингит;
  6. – кожные сыпи.



Источник: https://infopedia.su/11xa7e2.html

За что отвечает соматостатин гормон его синтетические аналоги

В организме человека соматостатин находится в двух формах – с 14 и 28 аминокислотами в составе.

Первая обнаруживается преимущественно в головном мозге и образуется гипоталамусом, а вторая в поджелудочной железе и стенке кишечника.

Читайте также:  Почему моча оранжевого цвета у женщин и мужчин

В головном мозге соматостатина находится всего 25% от всего количества, а основная масса работает в пищеварительной системе. Рецепторы к этому гормону широко распространены во внутренних органах, мозговой ткани.

Начало синтеза соматостатина приходится на третий месяц внутриутробного развития. В это время его основная роль – это регуляция образования гормона роста.

Чем больше образуется ростовых факторов (соматотропин, инсулиноподобный фактор роста), тем больше синтезируется гипоталамусом соматостатина.

Он подавляет выделение соматотропного рилизинг-фактора и останавливает в гипофизе выведение, но не образование гормона роста.

При нарушении выработки этого гормона развивается гигантизм и акромегалия. Рецепторы к гормону перестают образовываться при болезни Альцгеймера.

Основные функции соматостатина:

  • регуляция выделения гормона роста, подавляет образование дофамина;
  • тормозит продукцию норадреналина, гипоталамических гормонов-стимуляторов активности щитовидной железы, надпочечников (тиролиберина и кортиколиберина);
  • напрямую изменяет синтез тиреотропных гормонов, альдостерона, адреналина и норадреналина надпочечников;
  • препятствует образованию ренина почками;
  • снижает поступление в кровь инсулина, глюкагона, участвующих в обмене глюкозы;
  • угнетает продукцию пепсина, соляной кислоты, секретина, гастрина, препятствует сокращениям желудка, желчного пузыря, кишечника, замедляет процессы пищеварения и продвижения пищи по желудочно-кишечному тракту;
  • замедляет деление клеток иммунной системы, костей, хрящей, сужает кровеносные сосуды в этих тканях;
  • уменьшает показатели артериального давления, частоту пульса;
  • регулирует ритм дыхания, влияет на его остановку при тяжелой патологии.

В норме с мочой выделяется за час 120-200 пг соматостатина. При опухоли гипофиза (соматостатиноме) этот показатель возрастает примерно в 40 раз. Повышенный уровень гормона сопровождается такими проявлениями:

  • образование камней в желчном пузыре из-за снижения его сократимости;
  • сахарный диабет;
  • поносы с потерей жиров;
  • боли в животе;
  • потеря веса;
  • снижение эритроцитов и гемоглобина;
  • пониженная кислотность желудочного сока.

У медикаментов, которые синтезированы по подобию соматостатина, имеются все его основные свойства, а также большая продолжительность нахождения в крови, чем у природного гормона. Существует ряд препаратов, в которых немного изменена последовательность аминокислот:

  • октреотид – Октра, Сандостатин, Октрестатин;
  • лантреотид – Соматулин;
  • пасиреотид – Сигнифор.

С ними подавляется секреция:

  • гормона роста;
  • инсулина, глюкагона и пищеварительных ферментов, выделяемых под влиянием приема пищи;
  • тиреотропного гормона гипофиза.

Показания к применению препаратов:

  • после операций на поджелудочной железе для уменьшения риска абсцессов, нагноения, острого панкреатита;
  • акромегалия;
  • аденома гипофиза, вырабатывающая гормон роста;
  • опухоли органов пищеварения, способные вырабатывать гормоны;
  • гастринома (опухоль в желудке);
  • инсулинома (опухолевое разрастание клеток поджелудочной железы);
  • диарея при ВИЧ-инфекции;
  • кровотечение из варикозно измененных вен пищевода при циррозе печени.

Противопоказания: индивидуальная непереносимость. При беременности назначение возможно по жизненным показаниям. На период применения кормящими матерями необходимо перевести ребенка на искусственные смеси.

Следует учитывать, что при акромегалии соматостатин может восстановить способность к зачатию у женщин, поэтому на протяжении всего курса нужно использовать контрацептивы.

Читайте подробнее в нашей статье о гормоне соматостатине.

Структура и образование

В организме человека соматостатин находится в двух формах – с 14 и 28 аминокислотами в составе.

Первая обнаруживается преимущественно в головном мозге и образуется гипоталамусом, а вторая в поджелудочной железе и стенке кишечника.

В головном мозге соматостатина находится всего 25% от всего количества, а основная масса работает в пищеварительной системе. Рецепторы к этому гормону широко распространены во внутренних органах, мозговой ткани.

Начало синтеза соматостатина приходится на третий месяц внутриутробного развития. В это время его основная роль – это регуляция образования гормона роста.

Чем больше образуется ростовых факторов (соматотропин, инсулиноподобный фактор роста), тем больше синтезируется гипоталамусом соматостатина.

Он подавляет выделение соматотропного рилизинг-фактора и останавливает в гипофизе выведение, но не образование гормона роста.

При нарушении выработки этого гормона развивается гигантизм и акромегалия, которые сопровождаются чрезмерно высоким ростом. Высказано предположение, что соматостатин является причиной остановки дыхания во сне (апноэ сна) у пациентов с акромегалией и развития синдрома внезапной младенческой смерти. Рецепторы к гормону перестают образовываться при болезни Альцгеймера.

Рекомендуем прочитать статью о причинах и симптомах акромегалии. Из нее вы узнаете о причинах развития акромегалии, симптомах у женщин и мужчин, бывает ли у детей, а также о методах диагностики и лечения данного заболевания.

А здесь подробнее о причинах гигантизма.

Основные функции соматостатина

Помимо главной задачи – регуляции выделения гормона роста, соматостатин также обладает следующими свойствами:

  • подавляет образование дофамина (отвечает за чувство удовлетворения);
  • тормозит продукцию норадреналина, гипоталамических гормонов-стимуляторов активности щитовидной железы, надпочечников (тиролиберина и кортиколиберина);
  • напрямую изменяет синтез тиреотропных гормонов, альдостерона, адреналина и норадреналина надпочечников;
  • препятствует образованию ренина почками;
  • снижает поступление в кровь инсулина, глюкагона, участвующих в обмене глюкозы;
  • угнетает продукцию пепсина, соляной кислоты, секретина, гастрина, препятствует сокращениям желудка, желчного пузыря, кишечника, замедляет процессы пищеварения и продвижения пищи по желудочно-кишечному тракту;
  • замедляет деление клеток иммунной системы, костей, хрящей, сужает кровеносные сосуды в этих тканях;
  • уменьшает показатели артериального давления, частоту пульса;
  • регулирует ритм дыхания, влияет на его остановку при тяжелой патологии.

К чему приводит избыток гормона поджелудочной железы

В норме с мочой выделяется за час 120-200 пг соматостатина. При опухоли гипофиза (соматостатиноме) этот показатель возрастает примерно в 40 раз. Повышенный уровень гормона сопровождается такими проявлениями:

  • образование камней в желчном пузыре из-за снижения его сократимости;
  • сахарный диабет (соматостатин препятствует выделению инсулина);
  • поносы с потерей жиров (стеаторея) при снижении количества ферментов, переваривающих липиды в кишечнике, ухудшении процессов всасывания;
  • боли в животе;
  • потеря веса;
  • снижение эритроцитов и гемоглобина;
  • пониженная кислотность желудочного сока.

Свойства синтетического аналога

У медикаментов, которые синтезированы по подобию соматостатина имеются все его основные свойства, а также большая продолжительность нахождения в крови, чем у природного гормона. Существует ряд препаратов, в которых немного изменена последовательность аминокислот:

  • октреотид – Октра, Сандостатин, Октрестатин;
  • лантреотид – Соматулин;
  • пасиреотид – Сигнифор.

 На фоне лечения этими медикаментами подавляется секреция:

  • гормона роста;
  • инсулина, глюкагона и пищеварительных ферментов, выделяемых под влиянием приема пищи;
  • тиреотропного гормона гипофиза.

В отличие от природного гормона синтетические в большей степени подавляют синтез инсулина и процесс переваривания пищи, не вызывают ответного возрастания образования гормона роста при акромегалии.

Показания к применению

Соматостатин назначается при таких заболеваниях:

  • после операций на поджелудочной железе для уменьшения риска абсцессов, нагноения, острого панкреатита;
  • акромегалия – снижает уровень соматотропина гипофиза и инсулиноподобного фактора (ИФР-1) наполовину у 90% пациентов, избавляет от утомляемости, потливости, головных и суставных болей. Рекомендуется при отказе от операции, при лучевой терапии, пока не начнется ее действие;
  • аденома гипофиза, вырабатывающая гормон роста – сокращает размеры;
  • опухоли органов пищеварения, способные вырабатывать гормоны – симптоматическое облегчение состояния. Уменьшается понос, приливы жара, восстанавливается баланс электролитов. У некоторых больных останавливается рост новообразования, метастазирование;
  • гастринома (опухоль в желудке) – снижает образование соляной кислоты, прекращает понос;
  • инсулинома (опухолевое разрастание клеток поджелудочной железы) – восстанавливает содержание глюкозы в крови;
  • диарея при ВИЧ-инфекции – нормализация частоты стула;
  • кровотечение из варикозно измененных вен пищевода при циррозе печени останавливает потерю крови, предупреждает рецидивы.

Противопоказания

При наличии заболеваний, которые подлежат лечению синтетическими аналогами соматостатина противопоказание может быть только индивидуальная непереносимость. При беременности назначение возможно по жизненным показаниям. На период применения кормящими матерями необходимо перевести ребенка на искусственные смеси.

Следует учитывать, что при акромегалии соматостатин может восстановить способность к зачатию у женщин, поэтому на протяжении всего курса нужно использовать контрацептивы.

Побочные действия

К самым частым последствиям применения препаратов, содержащих аналоги соматостатина, относятся:

  • нарушения пищеварения – запор, понос, боль в животе, вздутие;
  • образование камней в желчном пузыре;
  • головная боль, головокружение;
  • снижение образования гормонов щитовидной железы (гипотиреоз);
  • рвота;
  • падение содержания сахара в крови, нарушение толерантности к глюкозе;
  • боль и жжение в месте введения, кожная сыпь;
  • неритмичное дыхание;
  • замедление сердечного ритма.

При наличии сахарного диабета важно чаще измерять содержание глюкозы в крови, так как возможно потребуется коррекция доз инсулина или антидиабетических таблеток.

Рекомендуем прочитать статью о гормонах долей гипофиза. Из нее вы узнаете об основных характеристиках гипофиза, физическом значении и функциях долей гипофиза.

А здесь подробнее о недостаточности гипофиза.

Соматостатин образуется гипоталамусе и поджелудочной железой. Обладает свойством подавлять выделение гормона роста гипофизом, при его недостатке развивается акромегалия.

В пищеварительной системе снижает образование инсулина, глюкагона и пищеварительных ферментов.

Эти свойства используются для лечения избыточного роста тела и при опухолях, которые обладают способностью к образованию инулина, гастрина, секретина.

Показан при кровотечении из вен пищевода, неукротимом поносе у больных СПИДом, аденоме гипофиза, вырабатывающей соматотропин.

Источник: https://endokrinolog.online/somatostatin-gormon/

Ссылка на основную публикацию